不建議使用: 病患合併肝、腎、心臟功能不全 or 低血氧
(主要考量是乳酸中毒的風險是否增加)
腎功能不全 之劑量調整建議 eGFR < 30 禁止使用
80 歲以上之第 2 型 糖尿病患者，若未曾使用過 metformin, 不建議使用
加拿大規定血清肌酸酐濃度超過 1.5 毫 克/毫升的病人，不適用 metformin
(主要考量是乳酸中毒的風險是否增加)
腎功能不全 之劑量調整建議 eGFR < 30 禁止使用
80 歲以上之第 2 型 糖尿病患者，若未曾使用過 metformin, 不建議使用
加拿大規定血清肌酸酐濃度超過 1.5 毫 克/毫升的病人，不適用 metformin
腎衰竭/慢性腎病 CKD
Metformin 仍是慢性腎病的首選藥物.
CKD 1-2 eGFR > 60 需每年追蹤腎功能
CKD 3a eGFR 45-60 劑量減少, 最大劑量 1500-2000 mg/day, 每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 3b eGFR 30-45 劑量減少, 最大劑量 1000-1500 mg/day. 不建議新診斷的病患使用
每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 4-5 eGFR < 30 不建議使用
中度至嚴重腎衰竭病患, 服用metformin後, 最大血中濃度會增加 173%~390%
藥理: 在正常酸鹼度之下, metformin 有親水性, 脂溶性差, 無法進穿透細胞膜,
Metformin 不會在肝臟代謝, 可藉由腎臟主動分泌至尿道, 排出尿液的metformin通常保持在原型狀態, 並未受到代謝
腎功能正常的人, 服用一次metformin經過 24 小時之後, 血中已經無法測得metformin濃度
藥效
metformin 作用是逐漸發生的. 剛剛使用的前三周還沒到達最大效果, 應該在穩定期之後再測量15天. 以評估療效
The action of Metformin is progressive and no final assessment of the patient's real response should be made before the 21st day of treatment; blood sugar estimations are recommended during the initial 15 days of stabilisation. Metformin will not produce a hypoglycaemic state when used alone, however, it increases insulin effectiveness.
Metformin 口服吸收效果不好, 生體可用率約 50-60%, 速效劑型服用後需 1-3 小時才能達到最高血中濃度, 緩釋劑型須 4-8 小時才能達到最高血中濃度.
Metformin 不會與血中蛋白結合, 因此再分布體積相當大, 第一次服用後可達Vd 1000
volume of distribution up to 1000 even after the first dose
劑量及使用方式
初始劑量每天 500 mg bid. 或 850mg qd. 隨餐服用.
之後每周增加 500 mg. 或每兩周增加 850 mg. 根據病患血糖及病患忍受度調藥物. 最大劑量每天 2550 mg 分次給予.
如果一天超過 2000 mg 最好分三次給予.
• The recommended starting dose of Metformin hydrochloride tablets are 500 mg orally twice a day or 850 mg once a day, given with meals.
• Increase the dose in increments of 500 mg weekly or 850 mg every 2 weeks on the basis of glycemic control and tolerability, up to a maximum dose of 2550 mg per day, given in divided doses.
• Doses above 2000 mg may be better tolerated given 3 times a day with meals.
Adult Dosage 成人劑量 Metformin Hydrochloride Tablets
腎衰竭/慢性腎病 CKD
Metformin 仍是慢性腎病的首選藥物.
CKD 1-2 eGFR > 60 需每年追蹤腎功能
CKD 3a eGFR 45-60 劑量減少, 最大劑量 1500-2000 mg/day, 每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 3b eGFR 30-45 劑量減少, 最大劑量 1000-1500 mg/day. 不建議新診斷的病患使用
每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 4-5 eGFR < 30 不建議使用
中度至嚴重腎衰竭病患, 服用metformin後, 最大血中濃度會增加 173%~390%
藥理: 在正常酸鹼度之下, metformin 有親水性, 脂溶性差, 無法進穿透細胞膜,
Metformin 不會在肝臟代謝, 可藉由腎臟主動分泌至尿道, 排出尿液的metformin通常保持在原型狀態, 並未受到代謝
腎功能正常的人, 服用一次metformin經過 24 小時之後, 血中已經無法測得metformin濃度
血中半衰期 6 小時
In normal pH metformin remains as hydrophilic cation. Less than 0.01% of the drug is unionized in blood. Lipid solubility of metformin is low. So, metformin can not diffuses through cell membranes. Phenformin, another member of antidiabetic drug class biguanides, which is no longer in the market, is more lipophilic than metformin due to different side chain. Metformin is not metabolized in the liver. Metformin is actively excreted by the urinary tube and found unchanged in the urine. After 24 h, if renal function is normal, metformin is not detected in the blood after administration of a single dose. The half-life of metformin is plasma is about 6 h
乳酸中毒
根據資料分析, Metformin 造成乳酸中毒發生率上限是4.3 例/每10萬人每年,. 但沒有使用metformin 的這組反而更高 (5.4例/每10萬人每年), 服用metformin與沒有服用的, 兩組乳酸值並無差異.
若病患使用的藥物會影響血壓, 可能會改變腎臟灌流, 需密切追蹤腎功能, 評估是否降低metformin 劑量. 例如: 使用利尿劑, 增加利尿劑劑量, 開始服用 ACEI 及 ARB, 不穩定心衰竭經常住院.
At last, when we change the dose of drugs affecting blood pressure and potentially renal perfusion we have to monitor renal function closely and to reduce the dose of metformin (use of diuretics or increase of their dose, start of use of ACEIs and ARBs, unstable heart failure with frequent hospitalizations, etc.).
Metformin優點
* 低血糖風險低
* 體重增加較少
*有效
*便宜
*可以降低心血管死亡率
The advantages of metformin are low risk of hypoglycaemia, modest weight loss, effectiveness and low cost.
Metformin 仍是慢性腎病的首選藥物.
CKD 1-2 eGFR > 60 需每年追蹤腎功能
CKD 3a eGFR 45-60 劑量減少, 最大劑量 1500-2000 mg/day, 每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 3b eGFR 30-45 劑量減少, 最大劑量 1000-1500 mg/day. 不建議新診斷的病患使用
每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 4-5 eGFR < 30 不建議使用
中度至嚴重腎衰竭病患, 服用metformin後, 最大血中濃度會增加 173%~390%
藥理: 在正常酸鹼度之下, metformin 有親水性, 脂溶性差, 無法進穿透細胞膜,
Metformin 不會在肝臟代謝, 可藉由腎臟主動分泌至尿道, 排出尿液的metformin通常保持在原型狀態, 並未受到代謝
腎功能正常的人, 服用一次metformin經過 24 小時之後, 血中已經無法測得metformin濃度
藥效
metformin 作用是逐漸發生的. 剛剛使用的前三周還沒到達最大效果, 應該在穩定期之後再測量15天. 以評估療效
The action of Metformin is progressive and no final assessment of the patient's real response should be made before the 21st day of treatment; blood sugar estimations are recommended during the initial 15 days of stabilisation. Metformin will not produce a hypoglycaemic state when used alone, however, it increases insulin effectiveness.
Metformin 口服吸收效果不好, 生體可用率約 50-60%, 速效劑型服用後需 1-3 小時才能達到最高血中濃度, 緩釋劑型須 4-8 小時才能達到最高血中濃度.
Metformin 不會與血中蛋白結合, 因此再分布體積相當大, 第一次服用後可達Vd 1000
volume of distribution up to 1000 even after the first dose
劑量及使用方式
初始劑量每天 500 mg bid. 或 850mg qd. 隨餐服用.
之後每周增加 500 mg. 或每兩周增加 850 mg. 根據病患血糖及病患忍受度調藥物. 最大劑量每天 2550 mg 分次給予.
如果一天超過 2000 mg 最好分三次給予.
• The recommended starting dose of Metformin hydrochloride tablets are 500 mg orally twice a day or 850 mg once a day, given with meals.
• Increase the dose in increments of 500 mg weekly or 850 mg every 2 weeks on the basis of glycemic control and tolerability, up to a maximum dose of 2550 mg per day, given in divided doses.
• Doses above 2000 mg may be better tolerated given 3 times a day with meals.
Adult Dosage 成人劑量 Metformin Hydrochloride Tablets
腎衰竭/慢性腎病 CKD
Metformin 仍是慢性腎病的首選藥物.
CKD 1-2 eGFR > 60 需每年追蹤腎功能
CKD 3a eGFR 45-60 劑量減少, 最大劑量 1500-2000 mg/day, 每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 3b eGFR 30-45 劑量減少, 最大劑量 1000-1500 mg/day. 不建議新診斷的病患使用
每 3-6 個月追蹤腎功能
CKD 4-5 eGFR < 30 不建議使用
中度至嚴重腎衰竭病患, 服用metformin後, 最大血中濃度會增加 173%~390%
藥理: 在正常酸鹼度之下, metformin 有親水性, 脂溶性差, 無法進穿透細胞膜,
Metformin 不會在肝臟代謝, 可藉由腎臟主動分泌至尿道, 排出尿液的metformin通常保持在原型狀態, 並未受到代謝
腎功能正常的人, 服用一次metformin經過 24 小時之後, 血中已經無法測得metformin濃度
血中半衰期 6 小時
In normal pH metformin remains as hydrophilic cation. Less than 0.01% of the drug is unionized in blood. Lipid solubility of metformin is low. So, metformin can not diffuses through cell membranes. Phenformin, another member of antidiabetic drug class biguanides, which is no longer in the market, is more lipophilic than metformin due to different side chain. Metformin is not metabolized in the liver. Metformin is actively excreted by the urinary tube and found unchanged in the urine. After 24 h, if renal function is normal, metformin is not detected in the blood after administration of a single dose. The half-life of metformin is plasma is about 6 h
乳酸中毒
根據資料分析, Metformin 造成乳酸中毒發生率上限是4.3 例/每10萬人每年,. 但沒有使用metformin 的這組反而更高 (5.4例/每10萬人每年), 服用metformin與沒有服用的, 兩組乳酸值並無差異.
若病患使用的藥物會影響血壓, 可能會改變腎臟灌流, 需密切追蹤腎功能, 評估是否降低metformin 劑量. 例如: 使用利尿劑, 增加利尿劑劑量, 開始服用 ACEI 及 ARB, 不穩定心衰竭經常住院.
At last, when we change the dose of drugs affecting blood pressure and potentially renal perfusion we have to monitor renal function closely and to reduce the dose of metformin (use of diuretics or increase of their dose, start of use of ACEIs and ARBs, unstable heart failure with frequent hospitalizations, etc.).
Metformin優點
* 低血糖風險低
* 體重增加較少
*有效
*便宜
*可以降低心血管死亡率
The advantages of metformin are low risk of hypoglycaemia, modest weight loss, effectiveness and low cost.
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