加拿大規定血清肌酸酐濃度超過 1.5 毫
克/毫升的病人，不適用 metformin
Anxoken= 1000mg metformin 仿單內容BG類口服降血糖藥物, 用於 T2DM.
機轉, 不會刺激胰島素分泌, 不會低血糖
1. 抑制肝臟的葡萄糖新生作用, 抑制肝醣分解
2. 增加肌肉細胞對胰島素敏感性, 改善周邊組織對葡萄糖的攝取及利用
3. 延緩腸胃道內葡萄糖吸收
另外, metformin 也可改善血脂. 降低總膽固醇, 低密度膽固醇 LDL 及 三酸甘油脂 TG
一般劑量, 每天兩次, 吃飯中或飯後服用 (空腹並不影響藥效, 但副作用會比較明顯)
每日最高劑量= 3000 mg
eGFR 30-45 減量使用
乳酸中毒的副作用雖罕見, 但嚴重. (機率 < 1/10000)
腎功能正常者, 每年追蹤一次腎功能
腎功能達正常值上限, 或老年人, 每年檢查 2-4 次腎功能
含碘顯影劑會造成腎衰竭, 因此接受檢查前, 以及接受檢查後 48 小時內應停用, 評估腎功能穩定且正常後, 再重新服用
非緊急手術, 術前 48 小時先停用, 術後 48 小時經評估腎功能正常後, 才可再次使用
酒精會增加乳酸中毒機率
懷孕期間血糖過高, 與先天性畸胎或死產有關.
打算懷孕或正在懷孕期間, 雖然沒有證據顯示 metformin 會增加胎兒先天性異常, 建議改用胰島素注射,
哺乳: metformin 會從乳汁分泌, 雖未觀察到嬰兒有不良反應, 但因資料太少, 建議使用 metformin 期間不要哺乳. 停止哺乳或停止使用 metformin 需考量, 母乳哺育的利益, 藥物對母體影響的重要性, 嬰兒出現副作用的潛在危險性
出現任一個糖尿病相關併發症的危險性. 單獨使用飲食控制組 每年千分之 43.3, 使用 metformin 組, 每年 29.8.
相當於每年每千人減少 13.5 次. NNT= 73
相對於併用 SU組和胰島素單一療法組 每年每千人 40.1 次. 也比較優
整體死亡率之絕對危險性
metformin組 每年每千人 13.5 次
單獨使用飲食控制組每年每千人 20.6 次
併用SU組和胰島素單一療法組 每年每千人18.9次
心肌梗塞之絕對危險性
metformin組 每年每千人 11 次. 單獨飲食療法組 每年每千人 18 次
Peak 口服後 2.5 小時
Metformin hydrochloride 500mg 和 850 mg 絕對生體可用率 50-60%
口服一個劑量後, 糞便可檢測出 20-30 % 未吸收藥物
Steady state 口服後 24-48 小時
食物會影響metformin吸收程度, 投以 850 mg 劑量後, 血中最高濃度降低 40%, AUC 減少 25%, 到達peak時間會延遲 35 分鐘, 但這些參數與臨床相關性不明
metformin 以原型從尿排出, 體內無法測得代謝物
metformin 精油腎絲球過濾及腎小管分泌排除, 腎衰竭會增加血中濃度
