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2019年12月28日 星期六

基礎胰島素類似物 Tresiba Insulin degludec U100 第二代 長效

新一代超長效基礎胰島素Tresiba ®
第二代基礎宜島素類似物
(Insulin degludec U100; U200台灣未上市)

長效型基礎人類胰島素類似物,皮下注射。

Insulin degludec的生產流程是在酵母菌(Saccharomyces cerevisiae)中以重組去氧核醣核酸(DNA)表 現,接著進行化學修飾。

insulin degludec與人類 胰島素的差異在於缺少B30位置的胺基酸蘇胺酸 (threonine),並接上含麩胺酸(glutamic acid) 及C16脂肪酸的側鏈(化學名:LysB29 (Nεhexadecandioyl-γ-Glu) des (B30)人類胰島素)。

Tresiba® 注射到皮下組織後會形成多六聚體,產生 皮下insulin degludec團,從皮下組織吸收進入全 身循環的時間有延遲,較少一部分是由於 insulin degludec會與循環白蛋白結合。

半衰期約25小時, 有效作用時間可超過42小時

研究顯示degludec U100與 glargine U100(第一代基礎宜島素類似物) 相比,作用時間更長、穩定性更好且沒有高峰期,不僅夜間低血糖發生率減少 25% [0.75 (0.58-0.97) 95% CI,P=0.026],更可顯著減少嚴重性低血糖症,且不會增加心血管疾病的風險。

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