Nateglinide Starlix 隨餐服用 CKD stage 5 禁用

Nateglinide 屬於 GLINIDES 非磺醯尿素類促胰島素分泌劑
瑞士諾華 Novartis 藥廠生產

促胰島素分泌劑: 磺醯尿素類SU及GLINIDES

GLINIDES類藥物, 又稱 Meglitinides 類似物,

短效促胰島素分泌的非磺醯類藥物, 包含
Repaglinide = novonorm 諾和隆錠 = 安息香酸類衍生物
Nateglinide = Starlix (始糖立釋膜衣錠) = 苯丙胺酸衍生物

Nateglinide  用餐前一分鐘服用, 或餐前 30 分鐘服用

Nateglinide EAK 服藥後一小時內到達最高濃度

劑量

若一天一次, 可選擇主餐(吃最多的那一餐)前服用.
一般人 120 mgTID , 可增加至 180 mg TID (每次最大劑量 180 mg)

若HbA1C < 7.5%, 建議起始劑量 60mg TID

老年人不需減量

腎功能不良/慢性腎病可使用. 

Nateglinide 快速經腸胃道吸收, 由肝臟代謝為九種主要代謝物 ( M1-M9). 代謝物相較於原型藥有非常微弱的降血糖效果, M7 是唯一具有高生理活性的代謝物, 但僅佔 7% 以下, 降血糖作用主要還是靠 nateglinide, 排出至尿液的藥物, 16% 是原型藥, 84% 是代謝物.

禁忌 

eGFR<10 第五期慢性腎病

T1DM 第一型糖尿病
過敏
DKA

懷孕不建議使用 (資料不足, 危險性不明, 無研究佐證)

哺乳不建議使用 (資料不足, 沒有研究證明是否會分泌至人類乳汁)

過量患者(昏迷,癲癇, 其他神經症狀), 使用血液透析HD無法有效移除, HD無效. 

Nateglinide 第五期慢性腎病不要使用
Nateglinide 第四期慢性腎病可減量使用 60mg tid.

半衰期 1.5 小時

Nateglinide is also rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and metabolized in liver to 9 main metabolites (M1-M9). These metabolites have much weaker hypoglycemic activity than the parent compound. The only metabolite that retains high activity is the metabolite M7. The concentration of this metabolite however is low (< 7%), resulting in a hypoglycemic effect, which is attributed mainly to intact nateglinide. The excretion of the drug in urine is unchanged form at 16% and by 84% in the form of metabolites.

In CKD stage 5 we avoid nateglinide, and in stage 4 we adjust the dose (60 mg × 3)

Meglitinides 類： 本類藥品與 sulfonylureas 一樣會促進胰島素分泌，但開始作用時間較快，作 用時間較短。

雖然 repaglinide 濃度、半衰期及曲線下面積（area under curve，AUC）會 因 eGFR 降低而增加，但不需調整劑量。

Nateglinide 的活性代謝物會因 eGFR 降 低造成累積，CKD 病人使用需非常小心。