藉用腸泌素(Incretin)相關的生理機轉發展出來的藥物。
目前有兩類藥物： DPP4i 與 GLP1RA
當葡萄糖或 是食物在腸內的時候，腸泌素會藉由腸道分泌胜肽(peptides)來增加葡萄糖刺激型 胰島素的分泌，腸泌素分別是由葡萄糖依賴型促胰島素多胜肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)以及類升醣素胜肽(glucagon-like peptide-1, GLP-1) 等兩個部分所組成。
腸泌素會迅速地被 DPP-4(dipeptidyl peptidase-4)所分解，因此半衰期非常短。
目前有兩類藥物： DPP4i與 GLP1RA
第一類為DPP4抑制劑dipeptidyl p e p t i d a s e i n h i b i t o r s
(sitagliptin , saxagliptin, linagliptin, vildagliptin)， 藉由抑制腸泌素荷爾蒙的分解，增加胰島素分泌，控制空腹與餐後血糖。 皆可用於慢性腎臟病患，但sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin隨腎功能下降須 調降劑量，
當葡萄糖或 是食物在腸內的時候，腸泌素會藉由腸道分泌胜肽(peptides)來增加葡萄糖刺激型 胰島素的分泌，腸泌素分別是由葡萄糖依賴型促胰島素多胜肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)以及類升醣素胜肽(glucagon-like peptide-1, GLP-1) 等兩個部分所組成。
腸泌素會迅速地被 DPP-4(dipeptidyl peptidase-4)所分解，因此半衰期非常短。
目前有兩類藥物： DPP4i與 GLP1RA
第一類為DPP4抑制劑dipeptidyl p e p t i d a s e i n h i b i t o r s
(sitagliptin , saxagliptin, linagliptin, vildagliptin)， 藉由抑制腸泌素荷爾蒙的分解，增加胰島素分泌，控制空腹與餐後血糖。 皆可用於慢性腎臟病患，但sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin隨腎功能下降須 調降劑量，
第二類為腸泌素類似物 I n c r e t i n mimetic/ GLP1RA
(Exenatide, Liraglutide)，兩者皆為皮下注射給予，作用為促進胰島素分泌、降低升醣素分泌、延緩胃排空及降低食慾。
(Exenatide, Liraglutide)，兩者皆為皮下注射給予，作用為促進胰島素分泌、降低升醣素分泌、延緩胃排空及降低食慾。
極少數病患會引起胰臟炎，但與其他口服降血糖藥物相比整體發生率並未較高。
Exenatide主要由腎臟清除， 且隨著GFR的下降，其清除率亦下降。 當GFR為5mL/min/1.73m2 時清除率下降 36%，當GFR<30 mL/min/1.73m2 時清除 率下降64%。
因此，Exenatide不建議用於 GFR<30 mL/min/1.73m2 的患者。
另外， Exenatide曾有造成急性腎衰竭及慢性腎病變惡化的個案報告。
Liraglutide被報告有甲狀腺C細胞腫瘤及胰臟炎風險，應要 注意；針對腎功能不全患者建議無需劑量調整。
健保給付規定. GLP1RA不得與胰島素, DPP4i, SGLT2I 合併使用.
5.1.3. GLP-1受體促效劑：Exenatide (如 Byetta)、dulaglutide (如 Trulicity)；liraglutide (如 Victoza) 5.1.1.(略) 5.1.2.(略) 5.1.3. GLP-1 受體促效劑：Exenatide (如 Byetta)、dulaglutide (如 Trulicity)；liraglutide (如 3 (100/5/1、101/10/1、105/5/1) 1. 限用於已接受過最大耐受劑量的 metformin 及/或 sulfonylurea 類 藥物仍無法理想控制血糖之第二 型糖尿病患者。 2. 本藥品不得與 insulin、DPP-4抑制 劑、SGLT-2抑制劑等藥物併用。
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