DPP4i ~Linagliptin (Trajenta)腎衰竭可用, 不用調劑量

腎衰竭可以用, 不用調整劑量, 可與胰島素並用
劑量: 一般人 5mg QD.
可做為單一藥物治療糖尿病
可與其他藥物併用

肝功能不良不用調整劑量 *(肝腎不全無需調整劑量)
老年人無需調整劑量

服用方式
可隨餐服用或空腹服用, 食物不影響吸收
與胰島素併用時, 建議降低胰島素劑量

PEAK 服藥後 1.5 小時
steady state 服藥三天到達穩定濃度 (最高濃度及AUC增加1.3倍)
半衰期, 服用多次劑量時, 血中半衰期 12 小時
終端排除半衰期 terminal half life 大於 100 小時, 與 linagliptin 和DPP4 呈飽和性結合相關
清除期長與藥物蓄積無關

安全性
健康受試者服用 120 倍劑量 600 mg, 並無不良反應.

禁忌
胰臟炎, 曾有案例報告, 機率不明, 不確定是否會增加風險
心臟衰竭, 有兩篇研究說可能相關
低血糖
對linagliptin過敏
bullous pemphigoid

副作用, 與安慰劑相比
鼻炎從 6.1% 增加為 7%
腹瀉從 3.0%  增加為 3.3%
咳嗽從 1.4% 增加為 2.1%

藥物過量~ 血液透析無法移除, 腹膜透析無法移除

Linagliptin (Trajenta糖漸平) 80% 藥物經由膽汁及腸道排出, 僅 5% 經腎臟排出, 藥物不經代謝, 幾乎以原型藥排出體外, 慢性腎病不需調整劑量
Linagliptin is primarily nonrenally excreted: 80% of the drug is eliminated via the bile and gut and only 5% is eliminated via the kidney[31]. The drug is not practically metabolized and is excreted unchanged. There is no need of dose adjustment in any stage of CKD (5 mg × 1 for all diabetic subjects).

屬於incretin類相關藥物, 腸泌素可促進胰島素分泌, 人體自然分泌的腸泌素半衰期僅一分鐘, DPP4 酵素會分解腸泌素, DPP4抑制劑可增加腸泌素作用時間, 增加胰島素分泌,