商品名: Glipizide 泌得贊錠, Contan控糖錠 .,Diabac 泰胰倍 ., Diabes 泌醣錠 ., Diabetrol Sr 糖舒平長效錠 ., Glibetin 格津錠 ., Glidiab 泌樂得錠 ., Glidier 可利得持續釋放膜衣錠 ., Glix 糖立朗 ., Glizide 利糖錠 ., Glupizide 醣不再錠 ., Glupizide 糖必寧錠 ., Glutrollet 利糖妥錠 Minidiab 利糖妥錠
劑量 一天半顆~8顆
初次使用 2.5-5 mg QD. 每隔 3-7 天可調整劑量, 每次可增加 2.5mg-5mg/D
維持劑量 2.5-40 mg QD.
最大劑量 MAX 40 mg QD
劑量超過 15mg 以上建議分次服用
用法:餐前30分鐘服用效果較好
~食物影響吸收, 吸收時間會延長 40 分鐘, 但總吸收藥量不變
PEAK 速效型單次服用後 1-3 小時到達最高血中濃度,
排除半衰期 2-4 小時
Glipizide also does not need dose adjustment in severe and moderate renal disease and can be used safely. (The only caution remains the risk of hypoglycemia).
藥物動力學
Absorption 速效型的生體可用率接近 100%, 緩釋劑型的生體可用率 90%
服藥之後, 速效型的 1-3 小時達到最高血中濃度, 緩釋型的 6-12 小時達到最高血中濃度.
食物會延遲藥物吸收達 40 分鐘.
Onset 起始作用時間 onset 30 分鐘
Duration 藥效可達 24 小時
Bioavailability is 100% (immediate-release); 90% (extended-release). T max is 1 to 3 h (immediate-release); 6 to 12 h (extended-release). Food delays absorption by about 40 min.
Vd 大約 10 公升 (metformin 接近1000 公升). 蛋白質結合率 98-99%
Distribution The mean apparent Vd is about 10 L. Protein binding is 98% to 99%.
Metabolism Hepatic.
Elimination 排除時間平均半衰期 2-5 小時, 平均清除率每小時 3 公升, 80% 從尿液排出, 10% 從糞便排出.
Mean t ½ is 2 to 5 h. Mean total Cl is about 3 L/h. About 80% is excreted in urine and 10% in feces as metabolites.
Onset 30 min.
Duration 24 h.
第二代 Sulfonylureas 包含 glipizide、gliclazide 、glyburide、glimepiride，其 中，glipizide 與 gliclazide 較適用於 CKD 病人。 Glipizide 的半衰期及清除率不受 eGFR 降低影響，雖然它數個不具活性的代 謝物會因此累積，但不會對血糖造成影響；所以 CKD 病人使用不需調整劑量。 Gliclazide 代謝物不具活性，輕度、中度腎功能不良不需調整劑量，嚴重腎功能 不良則不建議使用。Glyburide（glibenclamide）的部分代謝物具有活性，會有 造成低血糖風險，第 1-2 期 CKD 病人需減低劑量，第 3-5 期病人應避免使用。 Glimepiride 活性代謝物的排除會因 eGFR 降低而累積，以致延長 glimepiride 作用， CKD 第 3-4 期病人需從低劑量開始使用。
~食物影響吸收, 吸收時間會延長 40 分鐘, 但總吸收藥量不變
PEAK 速效型單次服用後 1-3 小時到達最高血中濃度,
排除半衰期 2-4 小時
Glipizide also does not need dose adjustment in severe and moderate renal disease and can be used safely. (The only caution remains the risk of hypoglycemia).
藥物動力學
Absorption 速效型的生體可用率接近 100%, 緩釋劑型的生體可用率 90%
服藥之後, 速效型的 1-3 小時達到最高血中濃度, 緩釋型的 6-12 小時達到最高血中濃度.
食物會延遲藥物吸收達 40 分鐘.
Onset 起始作用時間 onset 30 分鐘
Duration 藥效可達 24 小時
Bioavailability is 100% (immediate-release); 90% (extended-release). T max is 1 to 3 h (immediate-release); 6 to 12 h (extended-release). Food delays absorption by about 40 min.
Vd 大約 10 公升 (metformin 接近1000 公升). 蛋白質結合率 98-99%
Distribution The mean apparent Vd is about 10 L. Protein binding is 98% to 99%.
Metabolism Hepatic.
Elimination 排除時間平均半衰期 2-5 小時, 平均清除率每小時 3 公升, 80% 從尿液排出, 10% 從糞便排出.
Mean t ½ is 2 to 5 h. Mean total Cl is about 3 L/h. About 80% is excreted in urine and 10% in feces as metabolites.
Onset 30 min.
Duration 24 h.
第二代 Sulfonylureas 包含 glipizide、gliclazide 、glyburide、glimepiride，其 中，glipizide 與 gliclazide 較適用於 CKD 病人。 Glipizide 的半衰期及清除率不受 eGFR 降低影響，雖然它數個不具活性的代 謝物會因此累積，但不會對血糖造成影響；所以 CKD 病人使用不需調整劑量。 Gliclazide 代謝物不具活性，輕度、中度腎功能不良不需調整劑量，嚴重腎功能 不良則不建議使用。Glyburide（glibenclamide）的部分代謝物具有活性，會有 造成低血糖風險，第 1-2 期 CKD 病人需減低劑量，第 3-5 期病人應避免使用。 Glimepiride 活性代謝物的排除會因 eGFR 降低而累積，以致延長 glimepiride 作用， CKD 第 3-4 期病人需從低劑量開始使用。
AMEPIRIDE= glimepiride
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