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2020年1月3日 星期五

黃嘌呤氧化酶抑制劑 Febuxostat 降尿酸藥物與 CKD 慢性腎病

尿酸是普林(purine)代謝的最終產物, 代謝過程中最後由黃嘌呤氧化酶Xanthine oxidase將hypoxanthine 代謝為 xanthine , 再經過ㄧ次 Xanthine oxidase 的作用代謝成尿酸。
因此,抑制 Xanthine oxidase就可以減少尿酸生成,此類藥有 Allopurinol 和
Febuxostat

febuxostat 降尿酸效果優於 allopurinol

高尿酸血症病患條件定義血中尿酸值 ≧8 mg/ dL

適應症
- 高尿酸合併痛風
- 無症狀高尿酸血症不建議使用

副作用: 會增加急性痛風發作頻率.
禁忌: 不可以與 theophylline 並用, 會增加 theophylline 血中濃度

肝功能異常機率 (需停藥)機率與劑量無關, 需定期檢測肝功能
febuxostat 40 mg= 1.8%
febuxostat 80 mg= 1.2%
allopurinol =  0.9%

建議劑量 40 mg/day 開始, 初期六個月合併 colchicine + NSAID 使用.
兩周後抽血驗尿酸值
尿酸 > 6 則將劑量增至80 mg  QD

輕至中度腎功能不全病人(Ccr 30-89 ml/min)不需調整劑量

可使用於 allopurinol 效果不佳或無法耐受 allopurinol 的病人
但使用allopurinol發生過敏症候群患者, 使用 febuxostat 的安全性資料很有限

 Ccr< 30 ml/min 病人的使用經驗非常不足
小型探索性研究(exploratory study),能有效降低尿酸且僅產生輕微肝指數上升的副作用
(transaminase levels)
transaminase= ALT + AST
alanine aminotransferase (ALT)
aspartate aminotransferase (AST)

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